皮膚科 王修含醫生

抗組織胺藥物oxatomide之藥理學資料

台大皮膚科  王修含 醫師

抗組織胺(anti-histamine)是常用的抗過敏口服藥，與類固醇相較，具有較高的安全性。
依據不同形式的組織胺受體(histamine receptor)，抗組織胺藥物可分為四類，皮膚科常使用第一型組織胺受體拮抗劑(H1-receptor antagonist)，用於治療過敏、止癢用途，例如皮膚搔癢、過敏性鼻炎，對暈車也有效果。此藥物的副作用為嗜睡，亦可造成鼻黏膜乾燥。新一代的抗組織胺，如astemizole, fexofenadine, loratadine，因脂溶性較差，所以無法穿過血腦障壁到到中樞神經，所以較不會有嗜睡的副作用。

oxatomide屬於「哌嗪類抗組織胺」(piperazine antihistamine)，為治療過敏疾病之「苯並咪唑」(benzimidazole)類的藥物，具有阻斷或抑制第一型組織胺(histamine, H1)、血清素(serotonin, 5-HT2)、血小板凝集因子(platelet aggregation factor, PAF)、白三烯素(leukotrienes, 包括LTC3, LTC4)等接受器的效果，減少媒介物質的釋放，抑制肥大細胞(mast cell)釋放貯存於細胞內的過敏性媒介物質的過程。

oxatomide藥理學資料：
分子式：C27H30N4O
分子量：426.56
吸收：經由腸胃道吸收後，於2小時內達到血清最高濃度，血漿蛋白結合率98%。
代 謝：於肝臟氧化氮基去烷基化(oxidative N-dealkylation)代謝
排泄：大約60%的代謝物由糞便排出，少部份則經由尿液排泄。
半衰期：14小時，於三天後到達穩定狀態。
副 作用：可能產生過敏反應，如蕁麻疹、血管性水腫等；很少出現嗜睡的副作用。
                 偶有噁心、嘔吐、眩暈、口乾、肌肉無力、上腹不適的情況。
常用劑型與服用方式：通常製造成30mg的錠劑，每日服用二次。